Pilula masculină: Cercetătorii americani au descoperit un ingredient activ care ar putea fi potrivit ca contraceptiv non-hormonal pentru bărbați. În testele inițiale efectuate pe șoareci masculi, agentul a oprit temporar producția de spermă și a împiedicat cu succes conceperea de pui. Deoarece medicamentul nu afectează echilibrul de testosteron, acesta are mai puține efecte secundare decât abordările anterioare.
Până în prezent, bărbații au doar opțiuni contraceptive limitate. În ciuda deceniilor de cercetare, nu există încă o “pastilă” pentru bărbați. Deși există o injecție contraceptivă hormonală, încă nu există contraceptive medicamentoase care să fie ușor de administrat și să aibă puține efecte secundare. Unele medicamente hormonale cu efect de blocare a testosteronului sunt în curs de testare, dar unele dintre ele au efecte secundare considerabile.
Vitamina A în loc de testosteron
În căutarea unui contraceptiv non-hormonal pentru bărbați, cercetătorii conduși de Abdullah Al Norman de la Universitatea din Minnesota ar putea să fi găsit unul. Aceștia au căutat o substanță activă care blochează un receptor special pentru vitamina A în testicule. “Se știe de mult timp că vitamina A este esențială pentru fertilitatea masculină”, explică Norman. “În cazuri extreme, deficiența de vitamina A poate face ca mamiferele masculine să devină sterile.”
Trei receptori pentru acidul retinoic, un produs metabolic al vitaminei A, sunt cruciali pentru acest lucru. Dacă aceștia sunt dezactivați, de exemplu prin dezactivarea genelor în cauză, producția de spermă eșuează. Pentru studiul lor, cercetătorii au analizat structura receptorului alfa al acidului retinoic (RAR-α) și apoi au sintetizat și testat în culturi de celule compuși chimici care se pot atașa la această structură și o pot bloca.
Producția de spermă blocată
Dintre cele 100 de molecule testate, una s-a dovedit a fi deosebit de eficientă și specifică: compusul numit YCT529 a inhibat receptorul RAR alfa, dar a avut doar un efect slab asupra celor doi receptori strâns înrudiți pentru RAR beta și RAR gamma. Acest efect extrem de specific asupra unuia singur dintre cei trei receptori ai acidului retinoic ar putea, prin urmare, face ca medicamentul să aibă efecte secundare deosebit de reduse, după cum raportează echipa.
În etapa următoare, cercetătorii au testat YCT529 la șoareci masculi. În acest scop, aceștia au administrat substanța activă animalelor timp de patru săptămâni și au examinat modul în care aceasta a afectat producția de spermă a șoarecilor masculi și succesul procreării acestora. Rezultatul: medicamentul a redus drastic numărul de spermatozoizi și a împiedicat 99 la sută dintre șoarecii femele să rămână însărcinate după împerechere.
Experimentele au confirmat, de asemenea, că efectul de inhibare a fertilității de către YCT529 a fost reversibil: la patru până la șase săptămâni după întreruperea administrării substanței active, șoarecii masculi au produs din nou suficient spermă pentru a deveni tați de succes.
Studiu clinic înainte de sfârșitul anului
Astfel, substanța activă recent identificată oferă premise promițătoare pentru a fi potrivită ca medicament contraceptiv pe bază de medicament pentru bărbați. Potrivit echipei de cercetători, primele teste clinice cu oameni vor începe încă din toamna anului 2022. În paralel, aceștia lucrează deja la optimizări suplimentare și la variante similare din punct de vedere chimic ale compusului YCT529.
“Întotdeauna este dificil de prezis dacă un compus care funcționează bine în experimentele pe animale va avea succes și în studiile clinice pe oameni”, explică liderul grupului de lucru, Gunda Georg de la Universitatea din Minnesota. “De aceea, în prezent explorăm și alți compuși”. (Reuniunea de primăvară a ACS 2022)
